Một chất tương tự không bị thủy phân của GTP, trong đó nguyên tử oxy bắc cầu beta với gamma phosphate được thay thế bằng nguyên tử nitơ. Nó liên kết chặt chẽ với G-protein với sự có mặt của Mg2 +. Các nucleotide là một chất kích thích mạnh của adenylate cyclase. [PubChem]

Lifitegrast là một loại thuốc được FDA phê chuẩn để điều trị keratoconjuncunch viêm sicca (hội chứng khô mắt). Nó là một chất đối kháng kháng nguyên tetrahydroisoquinoline và kháng nguyên tế bào lympho-1 (LFA-1) được phát hiện thông qua quá trình thiết kế hợp lý. Giải pháp nhãn khoa đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2016 dưới tên thương mại Xiidra. Nó đã được chứng minh là bảo vệ bề mặt giác mạc và làm giảm các triệu chứng của hội chứng khô mắt với hành động nhanh chóng và hồ sơ dung nạp tốt ở cả cơ sở và hệ thống [A18805].

WP1066 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u ác tính, ung thư não, khối u rắn và hệ thần kinh trung ương.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mometasone furoate

Loại thuốc

Corticosteroid (xịt qua miệng, xịt vào mũi, dùng tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dùng tại chỗ: Kem 0,1%; thuốc xức 0,1%; thuốc mỡ 0,1% mometasone furoate.
• Thuốc xịt qua miệng: Bột chỉ để xịt qua miệng 110 microgam (cung cấp 100 microgam mỗi lần xịt); 220 microgram (cung cấp 200 microgam mometasone furoate mỗi lần xịt)
• Thuốc xịt vào mũi: Dịch treo xịt vào mũi 0,05% (tương đương 50 microgam mometasone furoate monohydrate mỗi lần xịt).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

L-tyrosine

Loại thuốc

Acid amin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang uống L-tyrosine 100, 200, 500mg, 1200mg

Bột uống

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 39mg/100ml  (trong dung dịch hỗn hợp acid amin).

Lofentanil là một trong những thuốc giảm đau opioid mạnh nhất được biết đến và là một chất tương tự của fentanyl, được phát triển vào năm 1960. Nó tương tự như carfentanil opioid mạnh (4-carbomethoxyfentanyl), chỉ mạnh hơn một chút. Lofentanil có thể được mô tả là 3-methylcarfentanil, hoặc 3-methyl-4-carbomethoxyfentanyl. Trong khi 3-methylfentanyl mạnh hơn đáng kể so với fentanyl, lofentanil chỉ mạnh hơn một chút so với carfentanil. Điều này cho thấy rằng sự thay thế ở cả vị trí 3 và 4 của vòng piperidine gây ra trở ngại không gian, điều này ngăn cản ái lực op-opioid tăng hơn nữa. Cũng như các dẫn xuất fentanyl 3 thay thế khác như ohmefentanyl, đồng phân lập thể của lofentanil rất quan trọng, với một số đồng phân lập thể mạnh hơn nhiều so với các chất khác.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mirtazapine (Mirtazapin).

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm bốn vòng. 

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
• Viên nén bao phim: 15 mg, 30 mg và 45 mg. 
• Viên nén phân tán trong miệng: 15 mg, 30 mg và 45 mg.
• Dung dịch uống: 15mg/ml

N Methyl Pyrrolidone đang được điều tra để điều trị Đa u tủy.

Losmapimod đã được điều tra để ngăn ngừa bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Litronesib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn, ung thư buồng trứng, ung thư dạ dày, ung thư tuyến tiền liệt và bệnh bạch cầu cấp tính, trong số những người khác.

Metralindole (Inkazan) là một chất ức chế thuận nghịch của monoamin oxydase A (RIMA) được nghiên cứu ở Nga như một chất chống trầm cảm tiềm năng. Nó có cấu trúc và dược lý liên quan đến pirlindole.